雷帕霉素眼膏在兔眼房水中药物分布研究

摘要：

目的 探讨RAPA(雷帕霉素)眼膏涂眼后在兔眼房水中药物分布.方法 制备载药率5.140%RAPA眼膏,给新西兰白兔双眼结膜囊涂布眼膏,给药后30、60、120、240、480、720min应用高效液相色谱法(HPLC)测定房水中RAPA药物浓度,计算反映RAPA眼膏的生物利用度的指标:最大浓度(maximsl concentration,Cmax)、达峰时间(maximal time,Tmax)、曲线下面积(Areaunderthe curve,AUC)等.结果涂眼30、60、120、240、480、720min后,RAPA房水浓度为0.5120±0.0650μg.1-1、5.024±0.307μg.1-1、20.38±1.14μg.1-1、4.723±0.352μg.1-1、3.169±0.198μgg.1-1、1.335±0.16μgg.1-1;RAPA眼膏房水持续释药720min,房水Cmax为20.38±1.45μgg.1-1,Tmax120min.房水中释药模式亦大致呈三相,即初始突释、稳态缓释和减弱释药.稳态缓释相房水维持600min,平均释药浓度为3.169±0.19μgl-1,随即表现为减弱至检测限以下;AUC为5711μg·min.1-1.结论 我们制备的RAPA眼膏在兔眼放水中有良好的穿透性和有效的治疗浓度.RAPA眼膏完全可以用来治疗角膜移植免疫排斥和眼表免疫相关性疾病.

关键词：雷帕霉素(RAPA)、药物分布、眼膏、兔房水、高效液相色谱(HPLC)

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分类号：R339.1(人体生理学)

在线出版日期：2011-09-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：22-23,43