星点设计-效应面法优化转铁蛋白修饰粉防己碱与硫酸长春新碱脂质体的处方

摘要：

目的:制备转铁蛋白(TF)修饰粉防己碱(TET)与硫酸长春新碱(VCR)的主动靶向脂质体,优化其处方.方法:以硫酸铵梯度法制备TF修饰TET与VCR脂质体,以TET包封率、VCR包封率的综合评分为指标,用星点设计-效应面法优化卵磷脂/胆固醇(EPC/Chol)摩尔比、卵磷脂/聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(EPC/PEG2000-DSPE)摩尔比、TF质量分数,并进行验证试验.结果:最优处方为EPC/Chol摩尔比1.5:1,EPC/PEG2000-DSPE摩尔比20:1,TF质量分数0.10%;所得脂质体TET包封率为97.80%,VCR包封率为93.00%,综合评分为94.44(n=3),与其预测值93.81接近.结论:优化所得处方稳定,可用于制备TF修饰TET与VCR脂质体.

关键词：星点设计、效应面法、转铁蛋白、粉防己碱、硫酸长春新碱、脂质体

所属期刊栏目：26

分类号：R943(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81102822,81541081;辽宁省科学技术计划项目2014020046

在线出版日期：2015-12-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共3页

页码：4399-4401