阿折地平片在健康人体内的药动学研究

摘要：

目的:建立测定人血浆中阿折地平浓度的方法,并进行人体药动学研究.方法:20名健康受试者随机分成2组,分别单剂量口服阿折地平片8 mg和16 mg,8 mg剂量组同时参与完成多剂量给药试验.采用液-质联用法测定人血浆中阿折地平浓度,并计算单剂量及多剂量给药后的药动学参数.结果:单剂量口服阿折地平片8mg和16mg后,阿折地平的药动学参数分别为:cmax (1.66±0.45)、(4.25±1.38)μg·L-1,tmax(3.50±1.08)、(4.00±1.16)h,t1/2(21.3±8.1)、(19.5±4.0)h,AUC0～72(17.9±6.0)、(49.9±17.5)μg·h·L-1.多剂量口服阿折地平片8mg后,阿折地平的药动学参数为:cmax(2.63±1.41)μg·L-1,tmax(3.50±1.08)h,t1/2(32.5±9.2)h,AUC0～72(43.8±26.4)μg·h·L-1,csv(1.19±0.671)Pg·L-1,AUCas(28.4±16.1)μg·h·L-1,波动度(DF)为(1.78±0.49),稳态蓄积比(Rs)为(1.56±0.95).结论:本试验建立的测定方法灵敏、准确、简便.阿折地平片单剂量给药的药动学参数cmax和AUC0～72随剂量的增加而增加,多剂量给药后阿折地平在体内有一定的蓄积.

关键词：阿折地平、液-质联用法、药动学

所属期刊栏目：22

分类号：R969.1;R972+.4(药理学)

在线出版日期：2011-07-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页码：1672-1674