10.3969/j.issn.1001-0408.2007.34.006
替诺福韦阳离子脂质体的制备及其对人体肝细胞SMMC-7721摄取和细胞毒性研究
目的:研究替诺福韦阳离子脂质体的制备及其促进肝实质细胞摄取的情况和细胞毒性作用.方法:采用叔丁醇冻干法制备替诺福韦阳离子脂质体,测定其包封率及理化性质;以SMMC-7721细胞为模型,研究脂质体对肝实质细胞摄取替诺福韦的促进作用,MTT法检测不同条件下载药脂质体对细胞的毒性情况.结果:制备的脂质体包封率为(88.3±1.6)%,粒径为(278.4±67.6)nm,Zeta电势为(31±5)mV经半乳糖基及PEG修饰的脂质体较游离药物进入肝实质细胞的浓度明显升高,且时间延长;当替诺福韦脂质体、脂质浓度分别为7.5、30μg·mL-1时,细胞存活率在80%以上,毒性较小.结论:所制备的阳离子脂质体具有显著增加细胞摄取替诺福韦和保护替诺福韦的作用,有望成为抗病毒药物如替诺福韦等的高效传递系统.
阳离子脂质体、替诺福韦、细胞摄取、包封率、细胞毒性
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R965.3;R978.7;R945(药理学)
2008-03-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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