喜树碱及其衍生物的研究进展

摘要：

@@ 喜树碱(Camptothecin,CPT)是 1966年从珙桐科植物喜树(Camptotheca acuminata)中提取的一种细胞毒性生物碱.具有明显的抗肿瘤活性,尤其对消化道肿瘤、白血病、膀胱癌等活性更强,但它易引起骨髓抑制、呕吐和血尿等副作用,且其不溶于水又难溶于脂,不便于制成适宜的剂型,进一步限制了它的应用.直到 1985年的研究发现,CPT是拓扑异构酶Ⅰ的特异性抑制剂,使其又成为抗肿瘤药物研究的热点.通过对 CPT环 7、 9、 10、 11位的结构改造,可得到拓扑替康、伊立替康、勒托替康、羟基喜树碱等抗肿瘤活性更高、毒性更低的喜树碱类衍生物(CPTs).目前,美、德、日、韩等国已先后合成了数百种 CPTs并进行筛选,9-硝基喜树碱等 16种 CPTs已进入临床研究阶段 ”1”.为提供更多用药信息,本文将近年来有关 CPTs在作用机制、构效关系及剂型开发等方面的研究综述如下.

机标关键词：喜树碱类衍生物、抗肿瘤活性、拓扑异构酶Ⅰ、特异性抑制剂、硝基喜树碱、消化道肿瘤、羟基喜树碱、毒性生物碱、作用机制、伊立替康、药物研究、拓扑替康、临床研究、结构改造、剂型开发、骨髓抑制、构效关系、不溶于水、珙桐科、副作用

所属期刊栏目：17

分类号：R932;R979.1(生药学（天然药物学）)

资助基金：广东省科技厅科技计划2003A1070103

在线出版日期：2006-08-14（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共2页

页码：1017-1018