靶向成纤维细胞活化蛋白放射性探针研究进展

摘要：

成纤维细胞活化蛋白(FAP)是癌症相关成纤维细胞和活化成纤维细胞的重要生物标志物,在许多肿瘤和纤维化组织的活化成纤维细胞上高表达,而在正常组织和非恶性肿瘤中基本不表达.因此,FAP已经成为肿瘤等疾病的诊断和治疗的优良靶标.基于FAP抑制剂(FAPI)的PET显像和内放射疗法已成为包括癌症、纤维化等多种疾病在内的新型诊疗手段,以介绍FAP介导疾病发生发展的机制及其作为靶标的诊疗意义为开端,对125I、68Ga、64Cu等多种放射性核素标记靶向FAP探针的结构演进、显像、体内生物分布及其药代动力学性质进行了系统总结,归纳了改善探针的药代动力学性质和靶标亲和力的相关策略,包括采用方酰胺连接子、使用白蛋白结合剂加以修饰、开发双靶向探针,对未来靶向FAP新型放射性探针的开发和经典探针的临床应用提出了一些参考建议.

关键词：成纤维细胞活化蛋白、靶向、放射性探针、诊疗应用、进展

所属期刊栏目：53

分类号：R730.44(肿瘤学)

资助基金：南京医科大学内涵建设重点资助项目;中国博士后科学基金资助项目;南京医科大学科技发展基金资助项目

在线出版日期：2023-03-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共12页

页码：651-662