阿魏酸衍生物的合成及其抗胆碱酯酶活性

摘要：

阿魏酸(ferulic acid,FA)是一种含酚羟基的苯丙素类天然产物,药理活性广泛,对于阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)具有一定疗效.以FA为原料,通过甲酯化对羧基进行保护,拼接氨基甲酸酯活性官能团,水解反应以及酰胺缩合等4步反应首次合成一系列阿魏酸氨基甲酸酯苯胺衍生物,采用Ellman法对FA衍生物进行体外抑制胆碱酯酶活性评价.共设计合成15个新颖的FA衍生物,结构经1HNMR、13C NMR、ESI-MS确证;体外胆碱酯酶活性测试显示,化合物5c,5f,5j,5g,5m 5个化合物对乙酰胆碱酯酶具有抑制作用,除化合物51,5m以外,几乎所有化合物都对丁酰胆碱酯酶具有抑制活性,且远高于乙酰胆碱酯酶抑制活性.化合物5c,5f,5j,5g可以作为潜在的靶向胆碱酯酶的AD治疗药物.

关键词：阿魏酸、衍生物、合成、阿尔茨海默病、胆碱酯酶抑制剂、Ellman法

所属期刊栏目：53

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;陕西高校青年创新团队建设资助项目;西安医学院科技创新团队配套;药学省级重点学科建设项目;药学省级重点学科建设项目

在线出版日期：2022-09-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：433-440