螯合剂类金属β-内酰胺酶抑制剂的研究进展

摘要：

革兰氏阴性菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药的主要机制为表达β-内酰胺酶.金属β-内酰胺酶(metallo-β-lac-tamases,MBL)可以水解包括碳青霉烯类在内的几乎全部β-内酰胺类抗生素,成为全球公共健康挑战.开发MBL的抑制剂是应对产MBL耐药菌感染的重要手段.螯合剂构成一类重要的MBL抑制剂,通过螯合、剥离、结合MBL活性中心的Zn2+以发挥对MBL的抑制作用.本文综述了螯合剂类MBL抑制剂的研究进展,介绍包括EDTA及其相关化合物、aspergillomaras-mineA(AMA)及其衍生物、NOTA及相关化合物、吡啶羧酸类及吡啶甲基胺类化合物在内的几类重要螯合剂类MBL抑制剂的化学结构、抑制活性、与抗生素的协同作用、选择性和作用机制,为后续开发高活性、高选择性和低毒性的MBL抑制剂提供参考.

关键词：细菌耐药性、金属β-内酰胺酶、抑制剂、螯合剂、进展

所属期刊栏目：53

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金;江苏省自然科学基金资助项目

在线出版日期：2022-09-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共13页

页码：410-422