水溶性柠檬苦素苯甲酰腙衍生物的合成及其抗菌活性

摘要：

柠檬苦素是一种在柑橘属植物中含量较丰富的化合物,具有较广泛的生物活性,但因其水溶性较差,限制了其实际应用.本研究以柠檬苦素为起始原料,在其7位羰基处引入苯甲酰腙,设计、合成了8个新化合物7a～7h.实验结果表明,所有化合物的水溶性较柠檬苦素均有所提升,其中化合物7a、7d、7e和7f较为明显;此外,在苯环间位和对位上有取代羟基的化合物7d和7e对大肠埃希菌(E.coli)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)具有较强的抗菌活性,化合物7e活性最好,其最低抑菌浓度分别为0.31 mg/mL和1.25 mg/mL,且化合物7e的抗E.coli效果优于苯甲酸钠.

关键词：柠檬苦素、苯甲酰腙、结构修饰、水溶性、抗菌、合成

所属期刊栏目：53

分类号：R914.5;R965(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金No.81660708

在线出版日期：2022-07-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：273-277