含1,2-苯并噻嗪结构的[1,3,4]噻二唑并[3,2-a][1,3,5]三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接等药物设计原理,设计并合成了9个结构新颖的目标化合物,其结构经1 H NMR、MS等表征.通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果表明,化合物6f(IC50=2.4±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6h(IC50=5.4±0.2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性;化合物6g(IC50=3.8±0.2μmol/L)对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性.初步的抗肿瘤活性实验结果表明,将吡罗昔康3位的侧链替代为噻二唑并三嗪侧链,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用.

关键词：[1、3、4]噻二唑并[3、2-a][1、5]三嗪、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：51

分类号：R914(药物基础科学)

资助基金：山东省高校科研计划资助项目;齐鲁医药学院应用药学科研创新平台资助项目

在线出版日期：2020-05-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：24-28