含1,2-苯并噻嗪结构的咪唑并[1,2-b][1,3,4]三氮唑衍生物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

以吡罗昔康甲基物为原料,利用生物电子等排等药物设计原理,合成8个结构新颖的三氮唑化合物,其结构经1HNMR、MS表征.通过测定对胰腺癌细胞Capan-1和白血病细胞L1210的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果 表明,化合物6b(IC50=3.6±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6a(IC50 =1.8±0.2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性.初步的抗肿瘤活性实验结果表明,咪唑并三氮唑侧链的引入,对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用.

关键词：咪唑并[1、2-b][1、3、4]三氮唑、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：50

分类号：R914;R965(药物基础科学)

资助基金：山东省高校科研计划资助项目J18KB122

在线出版日期：2019-11-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：540-543