多肽药物关键水解酶体外高通量分析方法的建立

摘要：

为了建立测定多肽药物体内代谢关键水解酶的高通量分析方法,本研究基于高效液相色谱技术,确定通用的体外酶解反应条件为:pH 7.8或9.0,缓冲体系为0.01 mol/L PBS或50 mmol/L Tris缓冲液,实现对多肽药物关键水解酶的统一高通量体外检测.利用该方法对多肽药物普兰林肽的关键水解酶进行分析,研究结果显示,基肽释放相关酶5和二肽基肽酶4对普兰林肽的水解作用最强,与微量热泳动分析结果一致.因此,本研究所建立的方法可用于分析多肽药物的关键水解酶,为优化多肽药物的酶稳定性提供方法参考与指导.

关键词：多肽、酶解代谢、高效液相色谱、蛋白水解酶、高通量分析、普兰林肽

所属期刊栏目：50

分类号：Q556;R917(酶)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81430082

在线出版日期：2019-07-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：352-356