氘代沃拉帕沙的设计与合成

摘要：

沃拉帕沙(vorapaxar)是一种新型蛋白酶激活受体1 (PAR-1 )拮抗剂,可抑制凝血过程.氘代沃拉帕沙作为内标可满足临床样品分析检测的需要.本文以未标记的沃拉帕沙为起始原料,经过水解、缩合、酯交换和氢氘交换4步反应首次高效地合成以D8为主的氘代沃拉帕沙.所有中间体和终产物均经过核磁和高分辨质谱确证,所制备氘代化合物[D8]沃拉帕沙满足内标化合物的使用要求.

关键词：沃拉帕沙、稳定同位素标记、氢-氘交换、内标、PAR-1 拮抗剂、抗血小板药物

所属期刊栏目：49

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2018-08-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：295-300