合成及其抗肿瘤活性4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物的

摘要：

采用具有喹唑啉为母核的抗肿瘤药物作为先导化合物,利用生物电子等排原理,设计并合成一系列4-(N-芳基)胺基-6-长链烷氧基取代蝶啶类化合物7a~7l,并利用MTT法测试其对A549、KG1a和HGC-27肿瘤细胞的增殖抑制作用.以3-氨基吡嗪-2-羧酸甲酯为起始底物,通过6步反应合成12种目标化合物(7a~7l)并确证其结构(1 H NMR、13C NMR、MS).生物活性试验表明,蝶啶4位为2-氯-5-硝基苯胺基取代时,其活性均高于其他苯胺基取代的产物.化合物7b对A549的活性(IC50=11.55 μmol/L)与阳性对照物吉非替尼(IC50=5.95 μmol/L)十分接近;化合物7k对3组细胞的IC50均十分接近对照物吉非替尼.由于筛选出的化合物均有2-氯-5-硝基苯胺基片段,可以此结构为基础进行深入研究.

关键词：蝶啶、喹唑啉、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：49

分类号：R914;R965(药物基础科学)

资助基金：福建省科技创新联合资金资助项目2016Y9052;福建省高校杰出青年科研人才培育计划资助项目No.2017B021This study was supported by the Joint Funds for the Innovation of Science and Technology of Fujian Province2016Y9052;the Program for the Distinguished Young Research Talents in Universities of Fujian Province2017B021

在线出版日期：2018-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：64-71