苯磺酰胺类IDO1抑制剂的设计、合成和生物活性

摘要：

在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物.采用基于HeLa细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性.其中,化合物3b和3e的抑制作用最强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究.

关键词：IDO1抑制剂、苯磺酰胺、合成、生物活性

所属期刊栏目：49

分类号：R914;R965(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目No.21472244,No.21472091,No.21772233This study was supported by the National Natural Science Foundation of China No. 21472244, No. 21472091, No. 21772233

在线出版日期：2018-04-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：34-38