(噁)唑并[5,4-d]嘧啶类化合物的设计、合成及其抗肿瘤活性

摘要：

为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物,设计合成了一系列(噁)唑并[5,4-d]嘧啶类衍生物.以盐酸乙脒为起始原料,合成了13个化合物8a～8m;目标化合物结构经IR、1H NMR、EI-MS和元素分析确证;采用MTT法先后对目标化合物进行了人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的抗肿瘤血管生成抑制活性测试和3株肿瘤细胞(A549、HepG2、U251)的体外抗肿瘤活性测试;结果表明,化合物8c、8d、8g、8i和8l对HUVEC和3株不同肿瘤细胞表现出明显的增殖抑制活性;化合物8l对A549、HepG2和U251的抑制活性略优于阳性对照药舒尼替尼,值得进一步研究.

关键词：(噁)唑并[5、4-d]嘧啶类衍生物、合成、抗血管生成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：48

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目No.20872181,No.21172265This study was supported by the National Natural Science Foundation of China 20872181,21172265

在线出版日期：2017-09-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：425-431