芫花酯甲干粉吸入剂的制备及大鼠体内组织分布

摘要：

将芫花酯甲制成干粉吸入剂直接输送至肺部,实现在肺部的浓集,降低芫花酯甲的毒副作用,达到减毒增效的目的.采用可吸入乳糖作为载体,将芫花酯甲吸附在乳糖表面,以细颗粒分布比例(FPF)为评价指标衡量体外沉积率,筛选出最优处方用于肺部给药,建立大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑以及生殖系统的UHPLC-MS/MS分析方法,以静脉注射为参比,考察肺部给药后芫花酯甲在各脏器的分布,计算肺部靶向参数.结果显示,粗糙乳糖与细粉乳糖的比例为10∶1时的干粉吸入剂有最高的FPF,通过比较芫花酯甲肺部给药与静脉注射后在大鼠各组织的分布,发现肺部给药大大提高芫花酯甲在肺组织的浓度,显著减少其在心、肝、脾、肾和生殖系统的分布,表明芫花酯甲干粉吸入剂能使药物在肺部浓集,降低药物在其他组织的分布,提高疗效.

关键词：芫花酯甲、干粉吸入剂、肺部给药、组织分布、UHPLC-MS/MS

所属期刊栏目：48

分类号：R944;R969(药剂学)

资助基金：This study was supported by the Open Project Program of Jiangsu Collaborative Innovation Center of Chinese Medicinal Resources IndustrializationZDXM-2-3;the National Natural Science Foundation of China No.81274100,No.81473147.江苏省中药资源产业化过程协同创新中心开放课题资助项目ZDXM-2-3;国家自然科学基金资助项目81274100,81473147

在线出版日期：2017-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：297-304