坏死亲和性MRI对比剂Gd-DO3A-rhein的合成及其靶向性

摘要：

以大黄酸为底物合成磁共振成像(M RI)对比剂并评价其坏死靶向性.经两步酰化和两步脱保护方法得到新的配体10-{ [6-(1,8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)己基]氨基}乙酰基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸(DO3A-rhein),再与Gd3+配位得到顺磁性对比剂10-{ [6-(1,8-二羟基蒽醌-3-甲酰氨基)己基]氨基}乙酰基-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7-三乙酸钆(Gd-DO3 A-rhein).采用大鼠再灌注肝坏死和肌肉坏死模型评价Gd-DO3A-rhein的坏死靶向性,分别在给予Gd-DO3A-rhein(0.1 mmol/kg)前和给药后0～12h进行MRI成像,Gd-DOTA作为对照,成像结束后处死大鼠,对坏死组织进行HE和TTc染色验证坏死模型.MRI成像结果表明,在注射Gd-DO3A-rhein(0.1 mmol/kg)后3、12 h,坏死肝信号呈显著增强,坏死肝与正常肝对比度分别为1.61±0.14、2.36±0.20与给药前(1.16±0.10)呈显著性差异(P＜0.05),坏死肌肉呈现同样的结果.以上结果说明,该对比剂具有良好的坏死靶向性,具有成像坏死组织的潜力.

关键词：大黄酸、Gd-DO3A-rhein、坏死靶向性、肝坏死、磁共振成像

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81473120;常州四药医院药学科研基金资助项目No.2014YX011.This study was funded by the National Natural Science Foundation of China81473120;the Hospital Pharmaceutical Research Foundation of Changzhou Siyao Pharmceutical Co.,Ltd.2014YX011

在线出版日期：2017-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：282-288