10.11665/j.issn.1000-5048.20170107
N-（4-咪唑甲基）-羟乙基壳聚糖自组装胶束载槲皮素的研究
为了提高天然黄酮类化合物槲皮素的水溶性,将天然高分子材料壳聚糖进行两亲性衍生化制成N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖( MHC),作为槲皮素自组装聚合物胶束载体,并采用1 H NMR、元素分析法、芘荧光光谱法等进行了表征；同时采用单因素考察法进行了MHC-槲皮素胶束的工艺优化。结果表明,载体浓度为0．67%、槲皮素与MHC质量比为1∶10时可以获得粒径为(99．21±1．71) nm,Zeta电位为+(20．01±0．72) mV,载药量为(5．42±0．32)%的聚合物胶束；其体外释药曲线符合Higuchi方程Q=0．1101t1/2-0．064。槲皮素胶束和槲皮素溶液剂静脉注射给药后,在大鼠体内平均滞留时间分别是21．42和0．30 h,AUC0-t分别为57．49和2．50μg·h/mL,表明采用MHC为载体材料的槲皮素自组装胶束具有较好的增溶、缓释以及提高生物利用度的作用,可作为槲皮素等抗肿瘤药物的载体。
槲皮素、N-(4-咪唑甲基)-羟乙基壳聚糖、自组装胶束、药代动力学
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R944(药剂学)
宁波市自然科学基金资助项目2014A610203,2014A610212;浙江省教育厅课题资助项目Y201226180;宁波市科技创新团队资助项目No．2015C110027This study was supported by Ningbo Municipal Natural Science Foundation2014A610203, 2014A610212;the Foundation of Zhejiang Provincial Department of EducationY201226180;the Science and Technology Innovation Team Project of Ningbo Science and Technology Bureau2015C110027
2017-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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