川芎嗪/查耳酮类杂合物的设计、合成及抗血小板聚集活性

摘要：

基于药物设计的生物电子等排和拼合原理，设计、合成了一系列川芎嗪/查耳酮类杂合物(2~26)，以期得到活性较强的抗血小板聚集药物。结果表明，目标化合物对二磷酸腺苷( ADP)和花生四烯酸( AA)诱导的血小板聚集均显示不同程度的抑制，其中化合物8活性最强，对ADP诱导的血小板聚集的抑制作用( IC50=0．14 mmol/L)是川芎嗪的9．1倍，查耳酮的10．5倍；对AA诱导的血小板聚集的抑制作用( IC50=0．09 mmol/L)是川芎嗪的8．8倍，查耳酮的10．0倍，且略优于阿司匹林( IC50=0．15 mmol/L)。

关键词：川芎嗪、查耳酮、杂合、阿司匹林、抗血小板聚集、合成

所属期刊栏目：48

分类号：R914;R965(药物基础科学)

在线出版日期：2017-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：23-30