基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征

摘要：

首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性.结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8％,与点击前无显著差异.细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性.因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化.

关键词：点击化学、脂质体、表面修饰、阿霉素、奥曲肽、肿瘤靶向

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

资助基金：This study was supported by the National Natural Science Foundation of China No.81273468,No.81473153,No.81503003国家自然科学基金资助项目81273468,81473153,81503003

在线出版日期：2017-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：708-713