他克莫司固体分散体的制备及肠吸收研究

摘要：

制备他克莫司固体分散体,提高他克莫司的溶解度、促进药物吸收.采用不同的水溶性载体制备固体分散体,通过体外溶出度实验筛选出最优处方,采用扫描电子显微镜法(SEM)、X射线衍射法(XRD)、差示扫描量热法(DSC)对最优处方的固体分散体进行结构表征,并通过大鼠在体胃肠吸收实验研究其在胃肠道吸收特性.体外溶出结果表明,采用水溶性载体羟丙甲纤维素(HPMC E3)制备的固体分散体溶出速率最快;SEM、XRD和DSC结果表明,他克莫司以无定形形态分布于载体HPMC E3中;大鼠在体胃肠吸收实验结果表明,以HPMC E3为载体制备的固体分散体在胃肠道吸收比原料药显著增加.故以HPMCE3为载体制备他克莫司固体分散体可以有效提高溶解度,促进药物吸收.

关键词：他克莫司、固体分散体、羟丙甲纤维素、溶出度、肠吸收

所属期刊栏目：47

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2017-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：694-701