达比加群酯纳米乳的制备及体外评价

摘要：

为改善难溶弱碱性药物达比加群酯的生物利用度,制备达比加群酯水包油型纳米乳并对其进行体外质量评价.通过测定达比加群酯在油性溶媒中的溶解度和绘制伪三元相图筛选出油相、乳化剂和助乳化剂;在此基础上以粒径和稳定性为评分指标,采用正交试验设计进一步优化达比加群酯纳米乳的处方和工艺.对达比加群酯纳米乳的形态、粒径、Zeta电位、包封率和稳定性进行考察.实验结果为:达比加群酯纳米乳系统为油酸/中链甘油三酯/聚氧乙烯氢化蓖麻油/乙二醇单乙基醚/水;该纳米乳的粒径为(57.5±0.2)nm、电位为-(20.9±1.4)mV、包封率为(85.2±1.O)％,且在室温下储存3个月后,其粒径、稳定常数和药物含量均未发生显著变化.结果表明:通过处方和工艺的优化后,可制备得到澄清透明、粒径均一、稳定性良好的达比加群酯纳米乳,这为提高达比加群酯及其他难溶碱性药物的生物利用度提供了新的研究思路.

关键词：达比加群酯、纳米乳、伪三元相图、正交设计、难溶弱碱性药物、体外评价

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：The study was supported by the National Natural Science Foundation of China81402878;the Fundamental Research Funds for the Central Universities2015PT050;the Science and Technology Development Funds of Pudong New Area in Shanghai No.PKJ2015-Y41国家自然科学基金资助项目81402878;中央高校基本科研业务项目资助项目2015PT050;上海浦东新区科技发展基金资助项目PKJ2015-Y41

在线出版日期：2017-01-17（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：688-693