CI-921混合胶束的制备及透析拟合法测定胶束的包封率

摘要：

研制CI-921混合胶束(CI-Micelles),建立CI-Micelles包封率的测定方法,并对胶束进行处方优化和体外表征.采用薄膜分散法制备CI-Micelles,通过透析法分离CI-Micelles的游离药物和栽药胶束,测定药物含量,得到包封率和栽药量的测定值,利用方程拟合法推算出CI-Micelles包封率和载药量的真实值.考察聚合物的总量、两种聚合物用量的比例和水合介质的种类对胶束粒径分布、包封率和载药量的影响;考察载药胶束4℃下6d内的放置稳定性.结果表明,以总聚合物浓度为72 mg/mL,Pluronic F127与Solutol HS15质量之比为1∶2,5％葡萄糖溶液为水合介质时制备的CI-Micelles具有最佳的包封率(＞90％)和粒径分布(17～25 nm,分布系数＜0.210),在4℃下放置6d,包封率及粒径均无显著变化.本实验所建立的新型包封率的测定方法——透析拟合法可以用来考察难以达到漏槽条件的弱碱性药物小粒径胶束的包封率.利用混合配比的聚合物材料Pluronic F127和Solutol HS15制备的CI-Micelles粒径分布均匀,包封率和载药量高,稳定性较好.

关键词：CI-921、Pluronic F127、Solutol HS15、混合胶束、透析拟合法、包封率

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81503005;江苏省自然科学基金资助项目BK20140669;江苏高校优势学科建设工程资助项目,This study was supported by the National Science Foundation of China81503005;the Natural Science Foundation of Jiangsu ProvinceBK20140669;the Priority Academic Program Development of Jiangsu Higher Education Institutions

在线出版日期：2016-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：575-580