10.11665/j.issn.1000-5048.20160506
硫化氢供体型美金刚衍生物的合成及其活性
H2S具有保护缺血再灌注损伤的神经元、显著降低脑梗死面积的作用,但高浓度H2S产生神经毒性.N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂美金刚可以降低高浓度H2S引起的神经毒性.将硫化氢缓释供体5-对羟基苯基-1,2-二硫杂环戊烯-3-硫酮(ADT-OH)与美金刚通过烷烃连接臂拼合,设计了9个结构全新的化合物I1～19,以ADT-OH为原料,经过4步反应得到目标化合物,其化学结构经1H NMR、13C NMR和HRMS确证.利用MTT法评价不同浓度目标化合物对谷氨酸损伤的HT-22细胞的影响,结果发现,该类化合物在1μmol/L时能明显提高受损HT-22细胞的生存率(P＜0.01),对于谷氨酸诱导损伤的神经元细胞具有较好的保护作用.
美金刚、H2S供体、合成、神经保护
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R914.2(药物基础科学)
苏州市科技计划资助项目No.N313202713This work was supported by the Scientific and Technological Program of Suzhou N313202713
2016-11-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
共5页
543-547
