10.11665/j.issn.1000-5048.20160406
五环三萜含氮衍生物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性
以五环三萜化合物科罗索酸为原料,经乙酰化保护、酰胺化、水解等反应,合成了8个科罗索酸C-28位酰胺衍生物;以齐墩果酸为原料,经酰化、烷基化、催化氢化等反应合成了6个齐墩果酸C-3位含氮衍生物,所有目标化合物进行了糖原磷酸化酶抑制活性测试.结果表明:11个化合物表现出不同程度的抑酶活性,其中4个化合物活性强于其先导化合物,其中目标化合物6的糖原磷酸化酶抑制活性最强,IC50为11.2 μmol/L.
五环三萜、科罗索酸、齐墩果酸、糖原磷酸化酶抑制剂、合成
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R914.5(药物基础科学)
The study was supported by the Science Foundation for Excellent Youth Scholars of Education Department of Hebei Province No.Y2012026河北省高等学校研究优秀青年基金资助项目Y2012026
2016-09-13(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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422-428