5-氨甲基咔唑衍生物的设计、合成及抗阿尔茨海默病活性

摘要：

以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系.其中,化合物8a具有AChE/BChE双重抑制活性,同时还能够有效保护PC12细胞免受Aβ造成的损伤,展现出良好的开发前景.

关键词：咔唑衍生物、阿尔茨海默病、胆碱酯酶抑制剂、神经元保护、多功能

所属期刊栏目：46

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2016-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：647-652