具有肿瘤靶向及穿膜效应的壳聚糖胶束的制备

摘要：

在壳聚糖（CS）表面修饰疏水基团辛基形成辛基壳聚糖（OC），然后再修饰亲水基团聚乙二醇（PEG）、肿瘤靶向配体氨基葡萄糖（DG）和穿膜肽九聚精氨酸（9R），形成DG和9R共同修饰的、同时具有肿瘤靶向性及穿膜效应的壳聚糖纳米胶束（DG／9R-PEG-OC）。核磁共振光谱分析及聚丙烯酰胺凝胶电泳检测结果证实了DG／9R-PEG-OC的成功制备；测得壳聚糖纳米胶束的粒径为151.8 nm左右、Zeta电位约为16.5 mV；透射电子显微镜照片显示该壳聚糖纳米胶束为均匀的球形结构；紫外分光光度法测定该载体的荧光素载药量约为28.2％，包封率约为75.0％，释药实验表明壳聚糖胶束具有良好的缓释作用；荧光显微镜观察显示，该DG／9R-PEG-OC胶束对肿瘤细胞尤其是葡萄糖受体高表达的肿瘤细胞HepG2具有较好的靶向性及细胞穿膜效应。故DG／9 R-PEG-OC胶束可作为脂溶性抗肿瘤药物的载体用于肿瘤的靶向化学治疗。

关键词：壳聚糖胶束、氨基葡萄糖、聚乙二醇、精氨酸、靶向、穿膜肽、HepG2

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目No.81202467；江苏省自然科学基金资助项目No.BK2012232；江苏省高校优势学科建设工程资助项目；南通大学研究生科技创新计划资助项目No.14060This study was supported by the National Natural Science Foundation of China牗No.81202467牘牷the Natural Science Foundation of Jiangsu Province牗No.BK2012232牘牷the Advantaged Discipline Construction Engineering Funded Projects of Colleges and Universities in Jiangsu Province牷and the Graduate Student Science and Technology Innovation Project of Nantong University牗No.14060牘

在线出版日期：2015-11-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：561-567