3-烃基-1（3H）-异苯并硒吩酮的合成及其抗血小板聚集和抗氧化活性

摘要：

邻苯二甲酰氯（1）与硒氢化铝锂反应制备1，3-异苯并硒吩二酮（2），然后与格式试剂加成、水解得3-羟基-3-烃基-1（3H）-异苯并硒吩酮（3a～3h），最后在氢碘酸作用下得到目标化合物4a～4h，结构经MS及1 H NMR确证。采用Born氏比浊法检测目标物对二磷酸腺苷（ ADP）诱导的血小板聚集抑制活性；采用黄嘌呤氧化酶法和邻二氮菲法检测目标化合物的抗氧化活性。结果表明，化合物4a～4h对ADP诱导的血小板聚集显示了不同程度的抑制作用，其中化合物4f的血小板聚集抑制活性最强，优于丁苯酞。此外，化合物4f还显示了较强的体外清除羟基自由基的能力，活性与依达拉奉相当，值得进一步研究。

关键词：丁苯酞、硒代、合成、抗血小板聚集活性、自由基、抗氧化活性

分类号：R914;R965(药物基础科学)

在线出版日期：2015-11-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：552-555