10.11665/j.issn.1000-5048.20150505
C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性(Ⅸ)
为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法,用稠杂环核作为培氟沙星(1) C-3羧基的生物电子等排体,设计合成了12个新的噻唑并[3,2-b][1,2,4]三唑类目标化合物(6a~6l),其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL603种肿瘤细胞株进行体外抗增殖活性实验,结果表明目标化合物的抗肿瘤活性高于先导化合物1和相应的开环中间体硫醚酮(5a~5l),其中苯环上有羟基或氟原子取代的目标化合物对SMMC-7721肿瘤细胞显示出较强的活性。基于此,噻唑并均三唑稠杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体用于抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的设计。
氟喹诺酮、均三唑、噻唑、噻唑并三唑、抗肿瘤活性
R914(药物基础科学)
国家自然科学基金资助项目No.20872028,No.21072045This study was supported by the National Natural Science Foundation of China牗No.20872028牞No.21072045牘
2015-11-11(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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