一种改进的卡巴拉汀制备工艺

摘要：

卡巴拉汀改进后的制备工艺如下:首先将间羟基苯乙酮(4)与甲乙氨基甲酰氯缩舍得中间体(3),然后用科里-巴克什-柴田(CBS)手性还原得(R)-N-乙基-N-甲基氨基甲酸-3-(1-羟乙基)苯酯(2),再经甲基磺酰氯甲磺酰化,并用二甲胺气体原位亲核取代得终产物卡巴拉汀(1).整个工艺最关键的步骤为手性还原中间体(3)生成手性中间体(2),该过程通过正交试验来理解和优化.改进后的卡巴拉汀制备工艺操作和纯化方便,三步总收率达到88％.

关键词：卡巴拉汀、不对称合成、CBS还原、工艺改进

所属期刊栏目：46

分类号：R914(药物基础科学)

在线出版日期：2015-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：421-425