马钱子碱新型壳聚糖纳米粒体外肝癌细胞摄取特性的研究

摘要：

以新型高分子材料N-glycyrrhetinic acid(GA)-polyethylene glycol(PEG)-chitosan (NGPC)为载体材料,采用离子交联法制备载马钱子碱(Brucine)的壳聚糖纳米粒(Brucine/NGPC-NPs).以HepG2细胞为模型细胞,考察药物作用时间、药物作用浓度、加入外源甘草次酸和细胞内吞抑制剂对细胞摄取的影响,并结合激光共聚焦显微镜成像技术观察纳米粒在细胞内的转运.结果显示,Brucine/NGPC-NPs平均粒径为(197.6±11.2) nm,包封率和载药量分别为(63.48±4.67)％和(5.49±0.38)％.HepG2细胞对马钱子碱溶液剂和Brucine/NGPC-NPs的摄取均具有时间和浓度依赖性,其中对NGPC-NPs的摄取明显强于溶液剂,具有显著的主动转运特征,且摄取量随外源甘草次酸的加入而减少,其摄取途径主要依赖网格蛋白介导的内吞,之后被细胞内化.结果表明,NGPC-NPs可以作为肝细胞靶向的载体,显著提高药物进入肝癌细胞的量,达到减毒增效的目的.

关键词：马钱子碱、壳聚糖纳米粒、甘草次酸、HepG2细胞、细胞摄取

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81102814;江苏省高等学校大学生创新创业训练计划资助项目201310315035Z;江苏省中药资源产业化过程协同创新中心资助项目;the National Natural Science Foundation of China81102814;the College Students Innovation and Entrepreneurship Program of Jiangsu Province201310315035Z;Jiangsu Collaborative Innovation Center of Chinese Medical Resources Industrialization

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：674-680