氢化咖啡酰壳聚糖-铜-阿霉素三元配位超分子的制备及肾靶向评价

摘要：

合成了氢化咖啡酰壳聚糖衍生物(HCAC),其中氢化咖啡酸(HCA)的取代度为15.6％;采用不良溶剂沉淀法将HCAC、Cu(NO3)2·3H2O和阿霉素(Dox)制备成三元配位超分子HCAC-Cu-Dox.通过高效液相色谱(HPLC)和电感耦合等离子体原子发射光谱(ICP-AES)分别测定Dox和Cu的含量为(7.8±0.3)％和(5.2±0.2)％;透射电镜(TEM)观察超分子为类球形纳米粒子,平均粒径为(68.7±3.9)nm;研究了超分子的键合常数和热力学性质,证明Dox在超分子中以分子态或无定型态存在;体外释放结果显示载药超分子在生理pH条件下无突释现象,24 h释放量仅13.5％;近红外荧光成像表明超分子可有效分布至肾,而极少在其他脏器分布;MTT法研究超分子的细胞毒性,表明其可明显抑制人肾癌A498细胞的增殖.因此,本研究所制备的HCAC-Cu-Dox三元配位超分子有望实现肾靶向递药和治疗.

关键词：肾靶向、氢化咖啡酰壳聚糖、配位化学、超分子组装、肾癌

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81373983;天然药物活性组分与药效国家重点实验室资助项目SKLNMKF201222;the project of the National Natural Science Foundation of China81373983;the Open Project Program of State Key Laboratory of Natural Medicines,China Pharmaceutical UniversitySKLNMKF201222

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：420-426