温敏型透明质酸/巯基化壳聚糖眼用复合纳米凝胶的制备与评价

摘要：

制备温敏型的透明质酸衍生物(HA-PN)与巯基化壳聚糖(CMCS-NAC)的复合纳米凝胶(HP/CN),并对其药代动力学性质进行评价.采用孵育法制备环孢素A(CsA)复合纳米凝胶(CsA HP/CN),测定其粒度分布、Zeta电位、低临界溶解温度(LCST)和载药量等理化性质.以家兔为模型动物进一步评价了CsA HP/CN制剂眼部刺激性、黏附性和眼部药代动力学.制得的CsA HP/CN为球形,粒径(122.7±17.8)nm,Zeta电位-(27.87 ±2.16)mV,LCST约为28.4℃,载药量最高可达15.08％.CsA HP/CN制剂对兔眼无刺激性;滴眼后15 min,制剂组的黏附性是单独载体(对照组)的1.97倍;家兔眼部AUC以及MRT显著提高,分别是对照组的1.67和5.17倍.所制备的CsA HP/CN粒径小、载药量高,可明显延长CsA在眼部的滞留时间,提高其生物利用度,是一个非常有应用前景的眼部递药系统.

关键词：复合纳米凝胶、HA-PN、CMCS-NAC、环孢素A

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分类号：R944(药剂学)

资助基金：江苏省自然科学基金资助项目SBK201322347;天然药物活性组分与药效国家重点实验室资助项目JKGQ201107;中国药科大学中央高校基本科研业务费专项资金资助项目JKPZ2013005;青蓝工程;国家基础科学人才培养基金资助项目J0630858;国家级大学生实践创新训练计划资助项目;This study was supported by the Natural Science Foundation of Jiangsu ProvinceSBK201322347;the Open Project Program of State Key Laboratory of Natural Medicines,China Pharmaceutical UniversityJKGQ201107;the Fundamental Research Funds for the Central Universities,China Pharmaceutical UniversityJKPZ2013005;Blue Project;the National Basic Science Personnel TrainingJ0630858;the National College Students Practice and Innovation Training Project

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：413-419