西他沙星关键中间体胺基氮杂螺环的不对称合成

摘要：

7-(S)-(叔丁氧羰基胺基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷是合成新一代喹诺酮类抗生素西他沙星和欧拉沙星的关键中间体,但现有合成方法收率低、立体选择性较差.本研究对其合成工艺进行了改进,开发了一种新的不对称合成方法,反应的收率和立体选择性得到了明显提高,且原料易得,步骤短,所得手性异构体光学纯度高.

关键词：西他沙星、胺基氮杂螺环、不对称合成、立体选择性

所属期刊栏目：45

分类号：R914.5(药物基础科学)

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：400-404