新型法尼基硫代水杨酸/羟基肉桂酸偶联物的合成及其抗肿瘤活性

摘要：

通过偶联法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基与羟基肉桂酸的酚羟基,设计合成了16个新型FTS/羟基肉桂酸偶联物(7a～7p),并对其进行了体外抗肿瘤活性研究.结果表明,大部分化合物对6种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物7b表现出最佳的肿瘤细胞增殖抑制活性,对所测肿瘤细胞的IC5o为5.51～9.25 μmol/L,优于FTS和索拉非尼的活性.并且,化合物7b可以选择性地抑制肿瘤细胞的生长,而对正常细胞损伤较小.此外,流式细胞分析显示化合物7b可以浓度依赖性地诱导SMMC-7721细胞凋亡.

关键词：法尼基硫代水杨酸、羟基肉桂酸、合成、细胞凋亡、抗肿瘤活性

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分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81302628;江苏省自然科学基金资助项目BK2011389;南通市应用研究资助项目BK2012085;This study was supported by the National Natural Science Foundation of China81302628;the Natural Science Foundation of Jiangsu ProvinceBK2011389;the Applied Research Project of Nantong CityBK2012085

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：392-399