温敏型黄体酮原位凝胶的制备及体外释药

摘要：

以黄体酮为模型药物,泊洛沙姆407为温敏凝胶材料,制备温敏型黄体酮原位凝胶.通过单因素实验筛选保湿材料和生物黏附材料,考察处方因素对温敏凝胶胶凝温度的影响.采用自制体外释放装置,研究甘油、油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、泊洛沙姆407用量和药物粒径等处方因素对温敏原位凝胶体外释药的影响,分别以零级、一级和Higuchi方程对药物的体外释放数据进行了模型拟合.实验表明,甘油的保湿效果最佳,聚卡波非的生物黏附能力最强.确定最优处方中各成分的质量分数分别为:黄体酮4.0％,泊洛沙姆407 20％,甘油5.0％,液体石蜡5.0％,油酸聚乙二醇甘油酯2.0％,聚卡波非0.2％,山梨酸0.08％,分散介质为0.1 mol/L枸橼酸磷酸盐缓冲液(pH 4.0),其胶凝温度为33.8℃.体外释放研究表明,药物粒径对药物释放影响较大,而油酸聚乙二醇甘油酯、液体石蜡、甘油和泊洛沙姆407用量对药物释放无明显影响.与普通黄体酮凝胶相比,温敏凝胶中药物释放更快,且黄体酮在温敏原位凝胶中的释药符合一级动力学特征.

关键词：黄体酮、泊洛沙姆407、温敏原位凝胶、胶凝温度、体外释放

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：325-330