槲皮素巯基化壳聚糖微球的制备、表征及大鼠体内药代动力学

摘要：

以槲皮素为模型药物,制备巯基化壳聚糖微球.考察微球的巯基含量、载药量、形态、吸水前后的形态及体外释放,评价微球的离体胃肠黏附性及大鼠体内药代动力学.结果表明,微球的巯基含量为(147.0±8.2)μmol/g,载药量为(5.33±0.12)％;扫描电镜结果表明载药微球上存在一定的孔道;显微镜下观察发现,微球在加入水中后体积迅速膨胀,呈圆球状,释放后微球仍较为完整.考察了微球在水、人工胃液、人工肠液等不同介质下的体外释放行为,经溶出曲线相似因子评价,微球在各介质中的释放行为极为相似,符合Higuchi方程Q=0.161t1/2.黏膜黏附实验表明巯基化壳聚糖微球的黏附性明显增强.同剂量灌胃给药后,槲皮素巯基化壳聚糖微球在大鼠体内的生物利用度显著高于混悬剂及壳聚糖微球,有望成为槲皮素很有前景的制剂之一.

关键词：槲皮素、巯基、壳聚糖微球、药代动力学

所属期刊栏目：45

分类号：R944(药剂学)

资助基金：浙江省教育厅课题资助项目Y201226180;2010年浙江省高校优秀青年教师资助计划291;2011年浙江省大学生科技创新活动计划资助;This study was supported by Foundation of Education Department of Zhejiang ProvinceY201226180;the Excellent Young Teachers Program of Zhejiang Province291;Undergraduates Science and Technology Innovating Project of Zhejiang Province

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：185-191