富马酸替诺福韦二吡呋酯胶囊在中国人体内的药代动力学

摘要：

研究富马酸替诺福韦二吡呋酯胶囊在中国人体内的药代动力学特征.12名健康受试者依次进行低剂量(300mg)单、多次给药;高(600 mg)剂量单次给药和低剂量饮食影响单次给药的药代动力学试验,计算药代动力学参数.受试者单次口服300 mg和600 mg受试制剂后,替诺福韦的cmax分别为(305.4±96.4)和(590.0±149.6)ng/mL,AUC0-72h分别为(2 396±489)和(4 465±1 042) ng·h/mL,t1/2分别为(19.9±2.4)和(21.9±3.0)h.结果显示替诺福韦在300 ～ 600 mg剂量范围内呈现线性药代动力学特征,体内过程不受性别差异的影响.与空腹给药相比,高脂餐后给药的tmax延后1.6h,AUC0-72 h提高约32％.多次给药达稳态后,替诺福韦的稳态血药浓度波动度为2.7±0.6,累积常数Rcmax为1.3±0.3,RAUC为1.7±0.4,在人体内的暴露量增加约70％.

关键词：替诺福韦、胶囊、LC-MS/MS、药代动力学

所属期刊栏目：44

分类号：R969.1(药理学)

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：348-351