大黄酸的HPLC-荧光检测及其在人体药代动力学中的应用

摘要：

建立大黄酸在健康志愿者血浆及尿粪中的HPLC-荧光检测方法(HPLC-FLD),色谱柱为Hypersil C18 (25 cm×4.6mm,2.5μm),流动相为甲醇-乙腈-1％冰醋酸(61∶ 15∶ 24),柱温为40℃,内标为1,8-二羟基蒽醌,检测激发波长为440nm,发射波长为520 nm.在所建立的色谱条件下,大黄酸与各杂质分离良好,在血浆、尿、粪中线性范围分别为0.05～10.00 μg/mL,0.10～ 25.00 μg/mL,0.20 ～ 100.00μg/mL,最低定量限分别为0.05,0.10和0.20μg/mL.健康受试者单次口服200 mg大黄酸后,血药浓度-时间曲线呈二房室模型.主要药代动力学参数cmax,tmax,AUC0-∞,t1/2以及MRT分别为(16.0±3.4) μg/mL,(4.0±0.6)h,(152.7±45.7)μg·h/mL,(5.5±1.1)h以及(8.9±2.2)h；原药大黄酸在尿、粪中累积排泄分数分别为(8.19±1.84)％和11.00％.该法操作简便、灵敏,适用于对微量生物样品进行大批量测定.

关键词：大黄酸、HPLC-荧光检测法、药代动力学、累积排泄分数

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分类号：R969.1(药理学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2008ZX09101-050;江苏省科技基础设施建设计划资助项目BM2012012

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共4页

页码：73-76