鸡屎藤抑制丁酰胆碱酯酶活性及活性部位的UPLC-Q-TOF-MS分析

摘要：

应用高通量药物筛选技术,筛选发现具有丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制活性的中药提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-Q-TOF-MS)对其活性部位进行分析和鉴别.药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个提取部位.采用5,5’-二硫双硝基苯甲酸(DTNB)法检测BuChE活性,于412 nm波长处检测吸收度,计算提取物对BuChE的抑制率.采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱,以水-甲醇为流动相梯度洗脱,200 ～400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果显示,57种中药提取物中,鸡屎藤的乙酸乙酯部位显示较强的BuChE抑制活性,并从其活性部位中分析鉴定出9个化合物,主要成分为环烯醚萜苷类化合物,分别是鸡屎藤苷、鸡屎藤苷酸、甲基鸡屎藤苷、咖啡酸4-O-β-D-吡喃葡萄糖-鸡屎藤苷B和4个未知的环烯醚萜苷类,以及1个黄酮类成分蒙花苷.表明鸡屎藤乙酸乙酯提取部位具有较强的BuChE抑制活性,IC50为12.415 μg/mL,Q-TOF-MS测定的相对分子质量及正离子信息鉴定鸡屎藤乙酸乙酯提取物中主要为环烯醚萜类成分,说明其含有的环烯醚萜苷类为抑制BuChE活性的主要成分,为进一步研究鸡屎藤活性成分奠定基础.

关键词：鸡屎藤、丁酰胆碱酯酶抑制剂、高通量筛选、提取物、有效成分、UPLC-Q-TOF-MS

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分类号：R284.1(中药学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81274013,81130069;留学人员科技活动项目择优资助项目;国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2011ZX09307-002-01

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：44-48