新型地氯雷他定衍生物的合成,生物活性与分子对接
以三环类组胺H1受体拮抗剂地氯雷他定为先导化合物,设计并合成了7个地氯雷他定衍生物,其结构均通过核磁共振氢谱和高分辨质谱表征确定.豚鼠回肠收缩实验显示:两性化合物9a拮抗组胺H1受体的活性高于阳性对照药物地氯雷他定.化合物9a对hERG的抑制活性较弱,并且对豚鼠心率以及心电图各个间期的影响较小,提示其不具有潜在的心脏毒性.
组胺H1受体拮抗剂、合成、豚鼠回肠收缩、hERG、心脏毒性
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R914.5(药物基础科学)
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2009ZX09301-003
2015-07-29(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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