壳聚糖胶束作为环孢素A眼部传递的载体

摘要：

制备含增黏剂卡波普940的环孢素A(CsA)的壳聚糖胶束制剂(CsA-M-C),并考察其在家兔泪液中的消除以及药效学情况.采用透析-混合法制备CsA-M-C,通过透射电镜和激光粒度仪对胶束的形态及粒径进行表征.HPLC法测定家兔泪液中不同时间点药物浓度,并以CsA蓖麻油制剂和未加入卡波普940的胶束制剂(CsA-M)作为对照,计算药代动力学参数.以1.0％硫酸阿托品诱导的简单干眼症模型考察3种制剂的药效学性质,测定泪液量和泪膜稳定性.结果表明,CsA-M-C粒径为(201.5±9.01) nm左右；泪液消除动力学显示,CsA-M-C制剂的AUC分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的6.6倍和3.9倍,MRT分别是CsA-M制剂和CsA蓖麻油制剂的1.6倍和7.5倍.药效学实验表明,CsA-M-C制剂组的泪膜破裂时间(BUT)与CsA蓖麻油制剂相比,具有显著性差异(P＜0.05).上述数据显示,CsA-M-C可显著提高环孢素在泪液中的浓度,延长眼部滞留时间,并且对于干眼症的治疗具有较为显著的疗效.

关键词：胶束、N-辛基-O-磺酸基壳聚糖、卡波普、环孢素A、消除动力学

所属期刊栏目：43

分类号：R944(药剂学)

资助基金：教育部博士点基金资助项目20090096110005

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：418-423