姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学
采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性.测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)％和(4.59±0.19)％；Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3％和19.2％,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2％和84.2％,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性.经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-(o)分别为(621.14±179.92) ng·h/mL和(32.49±3.55) ng·h/mL,cmax分别为(92.81±38.52) ng/mL和(5.39±0.13) ng/mL,Cur-NLC的AUCo-(o)和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍.因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度.
姜黄素、纳米脂质载体、理化性质、口服生物利用度、药代动力学
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R944;R969.1(药剂学)
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2009ZX09310-004;中央高校基础科研基金资助项目JKQ2009018,JKP2011005;国家基础科学人才培养基金资助项目J0630858
2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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