伊曲康唑mPEG-PLA聚合物胶束的制备及理化性质

摘要：

研究以聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物(mPEG-PLA)作为载体,制备伊曲康唑聚合物胶束(ITZ-PM).以开环聚合法合成mPEG-PLA,以溶剂挥发-薄膜分散法制备ITZ-PM溶液,并将其冷冻干燥.分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、原子力显微镜(AFM)和差示扫描量热法(DSC)等手段对载药量、包封率、粒径与分布和胶束形态等进行表征,采用透析法考察ITZ-PM的体外释放,并对释放机制进行探讨.结果显示 ITZ-PM 载药量为3.82％,包封率为99.4％,平均粒径为37.8 nm,pH为4.48；DSC确证药物已被包封在胶束中；AFM显示胶束呈类球形；ITZ-PM较市售制剂有一定缓释作用,释药行为较为符合Peppas-Sahlin方程.研究结果表明mPEG-PLA能有效提高伊曲康唑的溶解度.

关键词：伊曲康唑、聚乙二醇单甲醚-聚丙交脂嵌段共聚物、聚合物胶束、体外释放、理化性质

所属期刊栏目：43

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家自然科学基金资助项目81072588;国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2011ZX11501

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：302-306