一氧化氮供体型CDDO类似物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

以齐墩果酸(OA)为起始原料,经5步反应合成了C环含有α,β-不饱和酮结构的CDDO类似物(1)；再以丁二酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物与化合物1的C3-OH偶联,合成了一氧化氮(NO)供体型化合物(4a～4k),其结构经IR、MS及1 H NMR确证.采用MTT法测定目标化合物对人肝癌细胞(HepG2和BEL-7402)、乳腺癌细胞MCF-7和结肠癌细胞Caco-2的增殖抑制活性.结果表明,化合物4i对4种肿瘤细胞均有显著的增殖抑制活性(IC50=0.8～1.4μmol/L),且与阳性对照药CDDO甲酯(CDDO-Me)相当,值得深入研究.

关键词：齐墩果酸、CDDO、呋咱氮氧化物、一氧化氮供体、合成、抗肿瘤活性

所属期刊栏目：43

分类号：R914.5(药物基础科学)

资助基金：国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目2009ZX09103-090

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：293-297