聚乙二醇修饰的阳离子脂质体作为siRNA传递系统的处方优化

摘要：

研究摩尔分数为0% ～5%的聚乙二醇(PEG)修饰的阳离子脂质体作为siRNA传递系统的优劣.制备了两组高低电荷的空白阳离子脂质体,分别含有摩尔分数为40%和20%的1,2-二油酰基-3-三甲氨基丙烷(DOTAP),以人胰腺癌细胞株Hs-766T作为细胞模型,比较了细胞膜表面结合量及内吞量分别随时间和细胞外给药浓度变化的动力学曲线；结果显示4h时细胞表面结合达到稳态,高电荷脂质体组与细胞的结合量明显高于低电荷脂质体组,PEG的加入使脂质体与细胞表面的不饱和型结合转变为可饱和型.采用共聚焦显微镜定性观察载siRNA的阳离子脂质体在6h的细胞内分布情况,结果表明摩尔分数为40% DOTAP与0%～2% PEG组合有效地将siRNA转运至细胞质,而40% DATAP与5% PEG组合对转运无效.

关键词：阳离子脂质体、聚乙二醇修饰、细胞膜表面结合、细胞内吞、基因传递系统

分类号：R944.1(药剂学)

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共6页

页码：412-417