利伐沙班衍生物的合成及Xa因子抑制活性

摘要：

利伐沙班是班(哑)唑烷酮类选择性Xa因子抑制剂,本文在利伐沙班的结构基础上设计并合成了一系列新的(哑)唑烷酮类化合物,并对这些化合物的Xa因子抑制活性进行了测定.2-苯胺基乙醇经过酰化,再依次经过硝化、还原、与环氧化合物缩合、CDI缩合、脱除保护基制得中间体4-{4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-1,3-(哑)唑烷-3-基]苯基}吗啉-3-酮,再与噻吩酰氯缩合制得利伐沙班,或者与噻唑类酰氯缩合生成目标衍生物,共合成了10个利伐沙班衍生物(11a～11j),其结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证,然后测定了目标衍生物的Xa因子抑制活性,初步研究表明:所合成的化合物具有一定的Xa因子抑制活性,但活性低于利伐沙班.

关键词：利伐沙班、衍生物、合成、Xa因子抑制剂

分类号：R914.5;R965(药物基础科学)

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共8页

页码：392-399