新型齐墩果酸衍生物的合成及抗肿瘤活性

摘要：

以齐墩果酸(0A)为先导化合物,经C28位羧基保护、C3位乙酰化、C12位氧化、C11位溴代后消除等7步连续反应合成了具有α,β-不饱和酮结构的OA衍生物；再以甘氨酸为连接基团,将不同取代的呋咱氮氧化物类一氧化氮供体与其偶联,获得新型OA衍生物,其结构经IR、MS及1H NMR确证.采用MTT法测定目标物和部分中间体对4种人肿瘤细胞的增殖抑制活性.结果表明,所有目标物的抗肿瘤活性均显著优于OA,其中10a-10e和10i对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性与阳性对照药2-氰基-3,12-二氧代齐墩果烷-1,9(11)-二烯-28-羧酸甲酯(CDDO-Me)相当.

关键词：齐墩果酸、α、β-不饱和酮、一氧化氮供体、呋咱氮氧化物、抗肿瘤活性

分类号：R914.5;R965(药物基础科学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目2009ZX09103-090

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共7页

页码：385-391