烷基化白蛋白的合成、表征以及对难溶性抗肿瘤药物的负载

摘要：

对牛血清白蛋白进行烷基化修饰,合成一系列两亲性的十二烷基白蛋白(DSA)衍生物,并采用1H NMR、元素分析以及热重分析法对其进行结构确证；以芘作为荧光探针,测定了它们的临界胶束浓度；采用透析法制备一系列紫杉醇烷基白蛋白(PTX-DSA)纳米胶束,以载药量、包封率、粒径和Zeta电位作为评价指标,研究了取代度对紫杉醇载药能力的影响,然后采用透射电子显微镜(TEM)和广角X线衍射(WAXD)技术分别对载药胶束进行了表征.研究结果表明,取代度在7.72％～31.71％之间的DSA能在水溶液中自组装形成纳米胶束,其紫杉醇的载药量和包封率分别高达(32.14±4.13)％和(87.25±16.18)％,而其粒径和Zeta电位分别为(135.83±2.47) nm和-（31.07±0.51）mV；TEM显示该聚合胶束呈现出球形或类球形结构；WAXD研究结果表明,紫杉醇均匀分散在聚合物胶束中.DSA可作为难溶性抗肿瘤药物的载体,具有载药量高、稳定性好等优点.

关键词：烷基化白蛋白、紫杉醇、胶束、增溶、理化性质

所属期刊栏目：42

分类号：R944(药剂学)

资助基金：国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目2009ZX09310-004;教育部新教师基金资助项目200803161017

在线出版日期：2015-07-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

页数：共5页

页码：319-323